药物别名:头孢咪诺钠、美士灵、氨羧甲氧头孢菌素、Meicelin、CMNX、MT-141
一级分类:
抗生素
二级分类:
其他β内酰胺类
药物别名:
头孢咪诺钠、美士灵、氨羧甲氧头孢菌素、Meicelin、CMNX、MT-141
药理作用:
本品与青霉素结合蛋白有较强的亲和性,能抑制细菌细胞壁的合成,并结合于肽多糖,抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶解细菌,在短时间内显示强大的杀菌活性。对革兰阳性和阴性菌有强大的活性,杀菌力强而迅速。特别对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、沙雷菌属、肠炎沙门菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌有强大的活性,较其他同类药物强,对各种细菌所产生的β-内酰胺酶稳定。对厌氧球菌的活性较
头孢西丁差。
药动学:
单剂量0.5g肌注,
血浆达峰时间为1.2h,血药浓度为54.3μg/ml。单剂量0.5g或1g静注,即刻血药浓度为50μg/ml和100μg/ml。在体内分布广泛,在痰液、腹腔积液、卵巢、输卵管、子宫内膜、胆汁均有较高浓度,可通过脑脊液,并向乳汁移行。
血浆半衰期为2.2~2.7h。在体内几不代谢,药物通过肾小球滤过和肾小管分泌,约90%药物以原形药物于12h内由尿液中排泄。
适应证:
用于敏感菌所致的腭扁桃体炎、
扁桃体周脓肿、气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸道疾病并发继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、膀胱炎、盆腔炎、子宫附件炎、子宫内膜感染、子宫旁结缔组织炎、骨盆死腔炎、
败血症。
禁忌证:
1.对本药过敏者。2.有青霉素过敏性休克史者。
注意事项:
交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cphamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏,患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。1.慎用:(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者;(2)肝、肾功能不全者;(3)高度性体质者。2.药物对妊娠的影响:孕妇的用药安全性尚未确定。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿糖试验(斐林法)呈假阳性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。
不良反应:
常见皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药物热、多汗、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、头痛、头重、失眠。偶见休克反应、全身乏力、口感异常、哮喘、发汗、耳鸣、便意、眩晕、精神错乱、肌痉挛、精神障碍、味觉改变、心率加快、高血压、口腔黏膜改变、出血、神经炎、全血细胞减少、嗜酸粒细胞增多、粒细胞和红细胞减少、血细胞比容减低、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、
凝血酶原时间延长、少尿、蛋白尿、黄疸、ALT或AST升高、BUN升高、ALP升高、LDH升高、AKP升高、血胆红素升高。罕见惊厥、意识障碍等严重中枢反应及维生素K缺乏。
用法用量:
静注或静脉滴注:成人每天2g;菌血症或严重难治感染每天6g;儿童每天40~80mg/kg,分2~4次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注;静脉滴注时溶于5%
葡萄糖注射剂或0.9%
氯化钠注射剂100~500ml中静脉滴注1~2h。
药物相应作用:
本品与呋塞米(速尿)等强利尿剂合用可增加对肾的损害,应避免同时应用。本品可影响乙醇的代谢,使血液中乙醛的含量升高,出现
双硫醒样作用。不宜与
氨茶碱、磷酸吡多醛配伍,可能会降低本品效价。不宜与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠、
腺苷钴胺配伍,可能会使溶液变色。
专家点评:
本品为半合成的头霉素衍生物。其抗菌活性与第三代头孢菌素相近。对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有较强抗菌作用。尤其是对革兰阴性菌作用更强。主要敏感菌是对大肠埃希菌、克雷白杆菌属、变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌。对链球菌也具有较强抗菌活性。但对
肠球菌无效。